据《临床乳腺癌》杂志报道了一篇关于具有ETV6-NTRK3融合表达初次接受化疗的成人患者采用拉罗替尼治疗的临床研究,经6周治疗后患者PETCT显示肿瘤已消散大半。此外文章中还提及,乳腺分泌癌的肿瘤组织中超过90%的细胞都携带ETV6-NTRK3融合基因。所以,针对这种融合基因的靶向药物——拉罗替尼,对治疗分泌性乳腺癌有非常好的治疗效果。
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拉罗替尼是一种口服的原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。给药后,拉罗替尼与 Trk 结合,从而阻止神经营养因子-Trk 相互作用和 Trk 激活,从而导致细胞凋亡的诱导和 Trk 过表达肿瘤细胞生长的抑制。Trk 是一种由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶,在多种癌细胞类型中发生突变,在肿瘤细胞的生长和存活中起重药作用。
2022年4月,广谱靶向药维泰凯(拉罗替尼)经国家药监局批准上市,治疗携带NTRK的成人和儿童实体瘤患者。
维泰凯(拉罗替尼)在TRK融合的成人和儿童肿瘤患者,包括中枢神经系统(S)肿瘤中均有快速和持久的疗效。NTRK基因融合的发生与肿瘤的发病位置无关,与年龄无关,可见于胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等多种实体瘤。
拉罗替尼在206例可评估的成人和儿童肿瘤患者中的数据显示,在所有NTRK融合的癌症患者中,客观缓解率(ORR)高达75%,并且持续缓解时间(DOR)平均长达4年(49.3个月)以上。
拉罗替尼是FDA批准的首个针对特定基因变异,跨越肿瘤部位的广谱抗癌靶向药。被批准用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。