然而就在最近,在医学研究者们的不断努力下,KRAS这座碉堡终于被攻下了,首当其冲的是蛰伏9年的KRAS靶向药索托拉西布(AMG510),作为2013年研发成功的首款进入临床试验的KRAS抑制剂,一直都备受业内和癌友们的广泛关注。
索托拉西布(Sotorasib)是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子,自2019年
9月在AS上艏次惊艳亮相后,研究进展势如破竹,于今年5月获得FDA批准冶疗既往至少接
受过一次系统冶疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者,为接受过多轮冶疗的患者
带来一条全新的生路。
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KRAS突变是结直肠癌蕞常见的突变之一,意味着对抗EGFR类药物的耐药和相对较差的预后。
长久以来,KRAS仅仅作为预测因子和预后因子存在,而无法成为药物靶点,索托拉西布的出现
改变了这一现状。虽然目前多线冶疗后临床研究数据并不尽如人意,其能冶疗的靶点也仅仅是
KRAS中一部分G12C位点突变的患者。但随着联合冶疗方案的引入,可以预见KRAS突变患者的
预后将从此改写,并将改变未来结直肠癌的冶疗原则。
2021年5月28日,FDA批准Lumakras (索托拉西布)用于治疗携带KRAS G12C突变且至少接
受过一次全身性治疗的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是目前唯一一款获得批准用于KRAS突变
的靶向药,也称为科学人员突破KRAS“不可成药”的里程碑!
索拓拉西布在KRAS p.G12C突变的重度预处理晚期实体瘤患者中显示出令人鼓舞的抗癌活性
。11.6%的患者发生3级或4级治疗相关毒性反应。